【成分Ａが疾患Ｘの治療に有効であることが既知である場合において、成分Ａについて新たに見出された生理活性ａが最終的に疾患Ｘの治療に適用されるものであっても、既知の医薬用途（疾患Ａ治療用途）の「作用機序の解明」ではなく、成分Ａの「新規な用途」となり得るとされた事案】
投稿日：２０２６年８月２９日 |
著者：弁理士 梅田 慎介
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参照条文／キーワード／論点 |
特許法第２９条第１項及び第２項／医薬用途発明／新規用途／作用機序の解明 |
ポイント
※医薬用途発明の新規性は、請求項に係る医薬発明の医薬用途が、引用発明の医薬用途を新たに発見した作用機序で表現したに過ぎないものであり、両医薬用途が実質的に区別できないときは、請求項に係る医薬発明の新規性は否定される（特許・実用新案審査ハンドブック第ＸＩＩ部、附属書Ｂ、第３章、（３－２）特定の属性に基づく医薬用途に関して）。 |
判決概要 |
| 裁判所 | 知的財産高等裁判所第２部 |
| 判決言渡日 | 平成３１年３月１９日 |
| 事件番号 | 平成３０年（行ケ）第１００３６号 |
| 事件名 | 審決取消請求事件 |
| 裁判長裁判官
裁判官 裁判官 |
森 義之
森岡 礼子 古庄 研 |
事案の概要
１． 経緯
被告（ジェネンテック）は，特許第５７０５４８３号（ＩＬ－１７産生の阻害、出願日２００３．１０．２９、優先日２００２．１０．３０）の特許権者である。
原告（サンファーマ）は，無効審判（無効２０１７－８００００７号）を請求した。特許庁は，維持審決をした。
原告は，本件審決の取消しを求める本件訴訟を提起した。
２． 本件発明
（１） 本件発明１
【請求項１】
Ｔ細胞によるインターロイキン−１７（ＩＬ−１７）産生を阻害するためのインビボ処理方法において使用するための、インターロイキン−２３（ＩＬ−２３）のアンタゴニストを含む組成物。
（２） 明細書の関連記載
「本発明は、インターロイキン２３（ＩＬ−２３）のアンタゴニストを用いた、炎症誘発性サイトカインであるインターロイキン１７（ＩＬ−１７）のＴ細胞による産生の抑制に関係する。さらに本発明は、ＩＬ−１７濃度の上昇がみられることを特徴とする炎症性疾患の治療において、ＩＬ−２３アンタゴニストを使用することに関係する。」（段落０００１）
「本発明は活性化Ｔ細胞、特に記憶Ｔ細胞において、ＩＬ−２３がＩＬ−１７を産生し、ＩＬ−２３アンタゴニストがこの過程を抑制するこができるという認識に基づくものである。従って、ＩＬ−２３アンタゴニストはＩＬ−１７濃度の上昇を特徴とする炎症状態を治療するための有望な候補薬である。」（段落００２６）
「この明細書で使用されている「炎症性疾患」あるいは「炎症性疾病」という用語は、炎症を引き起こす病理学的状態を指し、この状態は典型的には好中球の化学走性によって引き起こされる。当該疾患の例には、乾癬並びに皮膚炎を含む炎症性皮膚疾患、・・・」（段落００１７）
「ＩＬ－１７は乾癬に関係していると記載されている。Homey et al.,J.Immunol.164(12):6621-6632(2000)。」（段落００５８）
争点
３． 争点
（ｉ） 甲５，甲１，甲３に基づく新規性判断の誤り（取消事由１，３，５）
（ｉｉ） 甲５，甲１，甲３に基づく進歩性判断の誤り（取消事由２，４，６）
（ｉｉｉ） 明確性要件の判断の誤り（取消事由７）
（ｉｖ） サポート要件の判断の誤り（取消事由８）
（ｖ） 実施可能要件の判断の誤り（取消事由９）
以下、取消事由１，２のみを取り上げる。
４． 甲５発明（ＷＯ００／５６７７２）
ＩＬ－２３アゴニストであるＩＬ－１２（ｐ３５／ｐ４０）中和抗体の投与によってＩＬ－１２が関与する障害（乾癬）の病巣が消失したことが記載されている（実施例９）。
ＩＬ－１２（ｐ３５／ｐ４０）中和抗体について、「Ｔ細胞によるＩＬ−１７産生を阻害するため」との用途は記載されていない。
争点に関する当事者の主張
５． 原告主張
（１） 新規な用途といえない
甲５発明に係る抗体含有組成物の用途は，「Ｔ細胞の処理による乾癬治療」であるが，乾癬患者について格別の限定又は選別をすることなく，「Ｔ細胞の処理による乾癬治療」を実施すると，当然に，「Ｔ細胞によるインターロイキン１７（ＩＬ－１７）産生阻害」も生じるから，甲５発明の「Ｔ細胞の処理による乾癬治療」と本件特許発明１の「Ｔ細胞によるインターロイキン１７（ＩＬ－１７）産生阻害」とは，用途として同一であり，甲５発明と本件特許発明１との間に相違点はない。
本件特許発明は，せいぜい，ＩＬ－２３アンタゴニストに備わった「Ｔ細胞によるＩＬ－１７産生を阻害する」という性質又は機序を明らかにして，これを説明する構成要件を付加したにすぎないから，甲５発明と異なる新規な方法（用途）とはいえない。
（２） Ｉｎｖｅｎｔｉｖｅな用途たり得えない
たとえ乾癬患者の全てがＩＬ－１７濃度の上昇を伴うわけではないとしても，多くの患者においてＩＬ－１７濃度の上昇が見られるのであるから，「ｐ４０サブユニットを中和することができる抗体」を乾癬患者に投与すれば，それらの患者の中に，Ｔ細胞によるＩＬ－１７の産生が阻害される者が存在することは明らかであるし，被告によると，本件特許発明は，「ＩＬ－１７濃度の上昇が見られる炎症等の治療に対して選択的に利用されるもの」ではないから，その治療対象となる乾癬患者の中にはＩＬ－１７濃度の上昇を伴っていない者も存在するところ，そのような患者ではＩＬ－１７産生が阻害されることはないから，本件特許発明において必ずしもＩＬ－１７濃度が上昇した乾癬患者のＩＬ－１７産生が阻害されるわけではない。
甲５には，ＩＬ－１７濃度の上昇が発現した者を格別排除することなく乾癬患者に抗体含有組成物を使用することが開示され，それによる病巣消失の効果までもが既に開示されており，その効果は，乾癬等の患者の中からＩＬ－１７濃度の上昇が発現した者を選択するステップを経るか否かによって，変わることはない。
判旨
６． 裁判所の判断
（１） 新規な用途たり得える
・・・本件特許発明１は，ＩＬ－２３によるＴ細胞の処理によってＴ細胞におけるＩＬ－１７の産生が増加するという知見に基づいて，「ＩＬ－２３のアンタゴニストを含む組成物」について「Ｔ細胞によるＩＬ－１７産生を阻害するための（インビボ処理方法において使用するための）」という用途の限定を付したものであると認められるところ，慢性関節リウマチの患者であってもＩＬ－１７濃度の上昇がみられなかった者がいるように，すべての炎症性疾患においてＩＬ－１７濃度が上昇するものではないし，特定の炎症性疾患においてもすべての患者のＩＬ－１７濃度が上昇するものではないと認められるから，本件特許発明１の組成物を医薬品として利用する場合には，特にＩＬ－１７を標的として，その濃度の上昇が見られる患者に対して選択的に利用するものということができる。
他方，前記（１）のとおり，甲５には，ＩＬ－２３のアンタゴニストによりＴ細胞によるＩＬ－１７産生の阻害が可能であることは，記載も示唆もされていないから，甲５発明が，「ＩＬ－２３のアンタゴニストを含む組成物」を，Ｔ細胞によるＩＬ－１７産生を阻害するために，ＩＬ－１７濃度の上昇が見られる患者に対して選択的に利用するものではないことは，明らかである。このことは，甲５発明の「ＩＬ－２３のアンタゴニストを含む組成物」を乾癬治療のために使用することができるという甲５に記載されている用途を考慮しても，左右されるものではない。
そうすると，本件特許発明１の「Ｔ細胞によるインターロイキン－１７（ＩＬ－１７）産生を阻害するため」という用途と，甲５発明の「Ｔ細胞を処理するため」という用途とは，明確に異なるものということができる。そして，このことは，本件優先日当時，ＩＬ－１７の発現レベルを測定することが可能であったことによって左右されるものではない。」
この主張を，甲５発明について，甲５に記載されている用途も考慮して本件特許発明１の新規性について判断すべき旨の主張と解したとしても，前記ウのとおり，本件特許発明１の「Ｔ細胞によるインターロイキン－１７（ＩＬ－１７）産生を阻害するため」という用途と，甲５発明の「Ｔ細胞を処理するため」という用途とは，明確に異なるのであるから，本件特許発明１の用途が，甲５発明の用途を新たに発見した作用機序で表現したにすぎないものとはいえないことは，明らかである。
（２） Ｉｎｖｅｎｔｉｖｅな用途といえる
・・・本件特許発明１の組成物を医薬品として利用する場合には，ＩＬ－１７濃度の上昇が見られる患者に対して選択的に利用するものということができるのであって，被告の主張は採用できないから，本件特許発明１がＩＬ－１７濃度の上昇が見られるか否かを問わずに利用されることを前提とした原告の上記主張は，前提において失当である。
・・・甲５には，「Ｊ６９５」と称される「ｐ４０サブユニットを中和することができる抗体」を乾癬を罹患していた患者に投与した際に病巣が消失したことが記載されているが，甲５に接した当業者において，この「ｐ４０サブユニットを中和することができる抗体」を，Ｔ細胞によるＩＬ－１７産生を阻害するために，ＩＬ－１７濃度の上昇が見られる患者に対して選択的に利用する動機付けがあったとは認められないことは，前記（１）のとおりであり，原告の上記主張は，この判断を左右するものではない。
解説／検討
７． 検討
本件特許の優先日において乾癬等の炎症性疾患とＩＬ－１７との関連は公知であり（明細書段落００５８）、ＩＬ－２３アゴニストが乾癬等の炎症性疾患の治療に有効であることも知られていた（甲５）。本件特許はＩＬ－２３アゴニストに内在するＩＬ－１７産生抑制活性を新たに見出し、これを「Ｔ細胞によるインターロイキン−１７（ＩＬ−１７）産生を阻害するための」というＩＬ－２３アゴニストの新規医薬用途としてクレームしたものである。「Ｔ細胞によるインターロイキン−１７（ＩＬ−１７）産生を阻害するため」との規定は、乾癬等の炎症性疾患の治療という既知の医薬用途を新たに発見した作用機序で表現したに過ぎないと解する余地もあった。
裁判所は、「Ｔ細胞によるインターロイキン−１７（ＩＬ−１７）産生を阻害するためのインビボ処理方法において使用するための」との請求項１の用途規定を、「本件特許発明１の組成物を医薬品として利用する場合には，特にＩＬ－１７を標的として，その濃度の上昇が見られる患者に対して選択的に利用するものということができる。」と限定的に解釈し、ＩＬ－１７の濃度上昇を考慮しないで乾癬への使用を記載した甲５の用途との相違を認定した。しかしながら、本件特許の親出願（特許第５４７７９９８号）の登録請求項１の「インターロイキン－２３（ＩＬ－２３）のアンタゴニストを含む、健康な被験体と比較して、インターロイキン１７（ＩＬ－１７）発現の上昇したレベルを有することが測定された哺乳動物被験体における炎症疾患の処置のための組成物であって、前記アンタゴニストが抗ＩＬ－２３または抗ＩＬ－２３レセプター抗体である、組成物。」とは異なり、本件特許の請求項１自体はそのような「選択的利用」を要件としていない。また、被告自身も本件特許発明は，「ＩＬ－１７濃度の上昇が見られる炎症等の治療に対して選択的に利用されるもの」ではないことを認めている。
また、用途に相違を認めたとしても、出願時の技術水準から両者間の作用機序の関連性が導き出せる場合は、通常、請求項に係る医薬発明の進歩性は否定される。裁判所は、ここでも甲５には上記の「選択的利用」の動機付けがないとして進歩性充足とした。
最終的な疾患治療用途が同一であっても治療効果に至る作用機序が異なれば採用機序ごとに医薬用途発明が成立することを許容しかねない結論となったと懸念される。